同为扩血管药，治疗作用有何大不同？

上世纪七十年代，白人 Murad 等研究了类物质创造条件张心肌的诱发作用，辨认出其能使四一个组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使沸点进一步提高，但是必须代谢为 NO 后起着创造条件心肌诱发作用。

NO-cGMP 信号途径诱发作用的概述也为药剂物的开发指引了方向，一各个方面是进一步提高某一四一个组织内的 NO 沸点而起着诱发作用，另外一各个方面是增大某些四一个组织里面 cGMP 沸点。本期问答，我们就来探讨现在常用的 PDE 肽。

本期问答：同为创造条件心肌药剂，治疗法诱发作用有何大差别？

现在常用的 PDE 肽主要有哪几大类？各类的代表药剂物分别是什么？

哪一类 PDE 肽可主要用途治疗法 COPD？

米力农作为 PDE-3 肽，其现象与血糖发挥作用何种关系？

西地那非、将兵地那非仅指哪一类 PDE 肽？此类药剂物在应主要用途时需注意哪些风险？

概述题目

1. PDE-3 肽：柏木他氯、米力农

（1）柏木他氯

抗红细胞药剂物，其 CFDA 首肯制剂为主要用途持续性跛行、公共卫生脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他外科运用概述如公共卫生 PCI 术后后溃疡。用药，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年纪、腹泻适当增减血糖。

基于日本人群的 CSPSⅡ试验，说明了柏木他氯在公共卫生脑卒里面各个方面类似药剂物，黄疸惨案的年起因率要比药剂物四组的非常低，但引发的呼吸困难、腹泻、心悸、呕吐和心动过速等非常类似，停止使用柏木他氯的病患者比例比停止使用药剂物的多。

（2）米力农

正性肌力诱发作用和肠胃药剂物，其 CFDA 首肯制剂是主要用途其他治果欠佳的急慢性缺血性高血压，其他外科运用如治疗法脑干疗程时低心排血量。

其现象与血糖有关，小血糖时主要表现为正性肌力诱发作用，但当血糖加大，超出稳定的最大正性肌力现象时，其创造条件心肌诱发作用也随血糖的增大而加强。

负荷血糖为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速率静脉滴注维持。最大日血糖不将近 1.13 mg/kg。疗程不将近 2 周。肾功能不户内需可回收及减慢滴注速率。

2. PDE-4 肽：提布朗

FDA 首肯用法主要用途风湿热红细胞增加和真性红细胞增加，降低红细胞填充，具备正性肌力和舒心肌诱发作用，可避免导致液体潴留。作为 PDE3 诱发药剂也能诱发红细胞的聚集。与柏木他氯、米力农、NSAIDs、抗红细胞药剂物等合用可增大起因出血的风险。

此外，PDE-4 肽还有治疗法 COPD 的罗氟司特、柏木司特以及治疗法银屑病的戈司特，现在尚未曾在不能不香港交可避免所。

3. PDE-5 肽：西地那非、将兵地那非、他达那非、双嘧达纳

（1）西地那非、将兵地那非、他达那非

此类药剂物最出名，普遍主要用途男性阴部功能障碍的治疗法，由于是肠胃剂，也可主要用途降低动脉标准型气管冷却（美国 FDA 尚未曾首肯将将兵地那非主要用途治疗法此制剂）。

这一系列药剂物禁止与任何基本上的酯药剂物同时运用。应主要用途西地那非后 24 每隔内或应主要用途他达那非后 48 每隔内杀生应主要用途，即使在这些时间窗便，可能仍发挥作用较强的致低血压诱发作用。另外，肺静脉闭塞性疟疾 (PVOD) 总是就会被误解归为风湿热动脉标准型气管冷却，而肺肠胃药剂如 PDE5 肽可使 PVOD 病患者的心心肌平衡状态显著恶化，故不推荐此类病患者应主要用途。

一般而言的是以上诱发的 PDE 肽如提布朗、柏木他氯对于高血压（HF）病患者有潜在危害，要风险评估风险。而 PDE-5 肽对有临界性低血压和/或低容量平衡状态的 HF 病患者有应主要用途风险。

（2）双嘧达纳

CFDA 制剂主要用途抗红细胞聚集、公共卫生溃疡。此外，尚可主要用途公共卫生脑卒里面（与药剂物合用），主要用途华法林的专门设计治疗法以弱化其抗栓诱发作用（如 FDA 制剂防止脑干瓣膜置换术术后溃疡），以及肾病癫痫。

PDE-5 肽还有未曾在不能不香港交可避免所的治疗法治疗法淋巴结关节炎、喘息标准型淋巴结炎的扎普司特等。

4. 非诱发 PDE 肽：茶碱类药剂物

作为淋巴结创造条件张剂其掌控慢性关节炎的能力在于有抗炎、免疫调节及确保淋巴结的诱发作用。茶碱类对急性心肌梗死、活动性消化溃疡、未曾经掌控的发烧病患者替换成。而多索茶碱不良反应起因率高，外科适应性好。

概述文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登